Адреналин и адреномиметические средства

Адрсномиметики — это лекарственные вещества, возбуждающие адренорецепторы органов и тканей. Медиатором, передающим возбуждение по симпатическим нервам от вегетативных узлов к адрено-рецепторам,является норадреналин.

Адренорецепторы органов и тканей по своей функции бывают двух типов: альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы.

Эффект возбуждения альфа-адренорецепторов: сужение кровеносных сосудов, главным образом кожи, слизистых оболочек, почек; эффекты возбуждения бега-адренорецепторов: расширение кровеносных сосудов, расслабление скелетной мускулатуры, сердца, мозга, усиление работы сердца.

ЛС, возбуждающие альфа- и бета-адренорецепторы, называются адреномиметики.

В классификации адреномиметиков выделяют три группы:

1. Альфа-адреномиметики (нафтизин).

2. Бета-адреномиметики (изадрин).

3. Общие альфа- и бета-адреномиметики (адреналин и эфедрин).

Нафазолин (МНН) (Нафтизин) — сосудосуживающее средство,

применяется при ринитах и других заболеваниях полости носа. Выпускаются назальные капли, р-р во флак. Сп. Б (Россия). Санорин — эмульсия, капли и спрей назальные (Чехия).

Ксиметазолин (MIIH) (Галазолин) — альфа-адреностимулятор; выпускаются капли и гель назальные. Сп. Б (Польша), Ксилен (Россия), Длянос (Индия), Отривин (Швейцария) и др.

Эпипефрин (МНН) (Адреналина гидрохлорид/гидротартрат) — кардио-стимулирующее, сосудосуживающее средство, применяется при бронхиальной астме, аллергических реакциях. Выпускаются р-р для инъекций, р-р во флак. (глазные капли). Сп. Б (Россия, Германия).

Эфедрина гидрохлорид — действие несколько слабее адреналина, показания те же. Выпускаются таб., р-р во флак. (капли), р-р для инъекций в амп. и шприц-тюбике, таб. с димедролом для детей. Сп. Б (Россия).

Норэпинсфрин (МНН) (Норадреналина гидротартрат) — сосудосуживающее средство. Выпускается р-р для инъекций. Сп. Б (Россия).

Изопреналин (МНН) (Изадрин) — бронхорасширяющее средство. Выпускаются таб. Сп. Б (Россия).

В этой группе ЛС большое количество бронхорасширяющих препаратов, применяющихся для лечения и купирования приступов бронхиальной астмы, а также бронхитов с астматическими компонентами.

Фенотерол (МНН) — бронходилатирующее, токолитическое средство. Выпускаются дозированный аэрозоль, капе, для ингаляций, таб., р-р для ингаляций. Сп. Б (Польша), Беротек (Германия, Италия), Паргусистен - р-р для инфузий, таб., применяется в акушерстве (Германия).

Дозированные аэрозоли бета-адреностимуляторов являются наиболее эффективными и распространенными бронхорасширяющими ЛС. Однако даже при их правильном применении только 5—15% препарата поступает в нижние дыхательные пути, а если учесть, что у большей части пожилых людей и у детей часто не имеется координации дыхания с вдыханием аэрозолей, то вопрос о применении аэрозолей зачастую вызывает сомнения. Немаловажное значение имеют проблема охраны окружающей среды и ограниченное употребление фреонов в быту.

С этих позиций представляют интерес вентодиски и ротадиски, представляющие собой порошок, запаянный в алюминиевую фольгу по 8 разовых доз. Предназначаются для вдыхания через турбоинга-ляторы. В настоящее время выпускаются:

Дискхалер или Ротахалер — торговые марки ингалятора порошкового заправляемого: ЛС находится в дисках (круглый блистер, в ячейках которого находится порошок), которые вставляются в дисковые ингаляторы.

Изихалер (Изихейлер) или Спинхалер или Гурбохалер — торговые марки ингалятора порошкового незаправляемого: ЛС вставляется в ингалятор в капсуле, действует по вдоху пациента по принципу действия турбоингалятора.

Ротадиск — сменяемый элемент к дискхалеру (бекодиск, содержит беклометазон; вентодиск, содержит сальбутамол и др.).

Беклометазон (МНН) — противовоспалительное, противоаллергическое, противоастматическое, гормональное средство (глюкокортикоид) Сп. Б. Выпускаются порошок для ингаляций в ротадисках — Беклодиск (Франция), аэрозоль дозированный — Бекотид, Беклазон (Великобритания), порошок для ингаляций в изихалере (незаправляемый

порошковый ингалятор на 200 доз) - Бекломет Изихалер (Финляндия) и др. В Государственном реестре ЛС Беклометазон зарегистрирован в 11 торговых названиях, в 4 лекарственных формах; предложения 8 стран.

Сальбутамол (МНН) — бронхолитическое, токолитическое средство; выпускаются аэрозоль дозир. (Россия, Польша), таб., таб. ретард (Польша); порошок для ингаляций в капс. с циклохалером, в ротадис-ках с дискхалером (Великобритания); сироп (Турция). Сп. Б. Венто-лин (Испания, Германия), Сальгим (Россия и др.). В Государственном реестре ЛС Сальбутамол зарегистрирован в 14 торговых названиях, в 9 лекарственных формах; предложения 9 стран.

Условия хранения для всех аэрозольных препаратов следующие: температура +3—35 °С, вдали от отопительных систем и попадания прямых солнечных лучей; не допускается замораживание.

На рынке ЛС для лечения астмы такие препараты занимают примерно 35%.

Кромоглициевая кислота (МНН) и ее натриевая соль - кромогли-

кат натрия — противоаллергическое, применяемое для профилактики бронхоспазмов; выпускаются аэрозоль и спрей назальный дозированный, капли глазные, р-р для ингаляций. Сп. Б. Интал (Словения), Кро-могексал (Германия), Хай-Кром, Кромоген (Великобритания) и др. В Государственном реестре ЛС Кромоглициевая кислота зарегистрирована в 14 торговых названиях, 6 лекарственных формах; предложения 8 стран.