Гистамин и антигистаминные препараты

Гистамин — биогенное производное аминокислоты гистидина, в неактивной форме содержится в различных органах и тканях животных и человека, является одним из факторов регуляции обмена веществ.

При некоторых патологических состояниях (ожоги, обморожения, ультрафиолетовое облучение, действие отдельных лекарственных веществ, аллергические заболевания) количество выделяемого из тканей свободного гистамина резко возрастает, что вызывает покраснение кожи, сыпь, зуд, сужение бронхов, увеличение секреции бронхиальных желез и т. д. В тяжелых случаях сильно падает артериальное давление, развиваются рвота, судороги.

Антигистаминные вещества применяются для ослабления или снятия действия гистамина при лечении аллергических реакций, ожогов и т.п. Они оказывают седативное, слабое снотворное и холинолитическое действие, усиливают действие наркотиков, снотворных, обезболивающих.

Первые традиционные антигистаминные препараты появились еще в конце 40-х гг. со структурой, близкой к гистамину. Однако они имели выраженное седативное действие, поэтому назначение их для лиц, работа которых требует внимания, является проблематичным.

Сейчас разработаны антигистаминные препараты 2 и 3 поколения с более слабым или отсутствием седативного эффекта, пролонгированного действия. Соединения нового поколения обладают поли-функциональной противоаллергической активностью, одновременно действуя на разные стадии аллергического процесса.

Препараты 1 поколения

Дифенгидрамин (МНН) (Димедрол) — блокатор Н,-гистамино-вых рецепторов; выпускаются порошок, таб. для взрослых и детей, р-р для инъекций, в том числе в тюбиках, свечи для детей, палочки (для лечения аллергических ринитов). Сп. Б (Россия и др.). В Государственном реестре ЛС Дифенгидрамин зарегистрирован в 6 торговых названиях, в 8лекарственных формах; предложения 8 стран.

Клемастин (МНН) — блокатор Н,-гистами новых рецепторов; выпускаются таб., сироп, р-р для инъекций. Сп. Б (Польша). Тавегил (Швейцария, Индия).

Хлоропирамин (МНН) (Супрастин) - блокатор 1-1,-гистаминовых рецепторов;выпускается в виде таб. и р-радля инъекций. Сп. Б (Венгрия).

Кетотифен (МНН) — противоаллергическое, антигистаминное средство; стабилизатор мембран тучных клеток. Выпускаются таб., капс., сироп. Сп. Б (Россия, Германия, Швейцария, Болгария), За-дитен (Индия, Словения и др.). В Государственном реестре ЛС Кетотифен зарегистрирован в 12 торговых названиях, в 5 лекарственных формах; предложения 11 стран.

Препараты 2 поколения

Астемизол (МНН) - не оказывает влияния на ЦНС, прием 1 раз в день; выпускаются таб., сусп. Сп. Б (Россия, Македония). Астеми-сан, Гисманал (Бельгия).

Препараты 3 поколения

Лоратадин (МНН) (Кларотадин) — блокатор Н^гистаминовых рецепторов; выпускаются таб., сироп, прием 1 раз в день. Сп. Б (Россия), Кларотин (Бельгия), Лоратадин (Словакия).